一、齐多夫定 (AZT)
二、地丹诺辛(ddI)
三、扎西他宾 (ddC)
四、司他夫定 (d4T)
五、拉米夫定(3TC)
六、奈韦拉平
七、地拉韦定
八、依非那仑
九、英地那韦
十、沙奎那韦
十一、利托那韦
十二、奈非那韦
十三、安普那韦
表4-14 AZT和其他药物相互作用
相互作用的药物 | 作用机制 | 作用结果 | 时效 | 措施 |
更昔洛韦 |
药物动力 学上互相 作用 增加毒性 | 骨髓抑制 | 迟延 |
可以共服, 需减少 AZT用量或改用其 他药物 同时应用G-CSF 定时检查血常规 |
扑热息痛 |
竞争性抑 制葡萄糖 醛酸化 |
肝毒性 颗粒细胞减 少 | 迟延 |
可以共服 间断地应用扑热息 痛 |
司他夫定 | 互相拮抗 |
减低抗HIV 效能 | 立即 | 不可共服 |
利福平 |
酶诱导剂 增加 AZT 的葡萄糖 醛酸化 |
增加AZT的 清除率 | 迟延 |
可以共服 可能需要增加AZT 剂量 |
二、地丹诺辛(ddI)
表4-15 ddI与其他药物相互作用
相互作用的药物 | 作用机制 | 作用结果 | 时效 | 措施 |
更昔洛韦 | 不清 |
ddI的浓度 时间曲线 下 面 积 (AUC) 增 加70% | 迟延 |
可以共服 需监视ddI的毒 性, 如神经炎, 胰腺炎 可能需要减少ddI 的剂量 |
伊曲康唑 酮康唑 | 增加胃酸 |
减少药物 吸收 | 立即 |
不可共服 改用氟康唑 |
英地那韦 利托那韦 地拉韦定 氨苯砜 | 增加胃酸 |
减少药物 吸收 | 立即 |
可以共服 需至少互相间隔 2h后服用 |
环丙沙星 |
ddI的 二价阳 离子螯合作用 |
明显减少 抗生素的 吸收 | 立即 | 不可共服 |
戊烷脒 乙胺丁醇 |
药物动力学 上互相作用 增加毒性 |
增加胰腺 炎的危险 | 迟延 |
可以共服 需禁用酒精 有酗酒史者勿共用 |
美沙酮 | 不清 |
ddI水平可 下降41% | 迟延 |
可以共用 需增加ddI的剂量 |
异烟肼 长春新碱 顺铂 双硫仑 扎西他宾 |
药物动力学 上互相作用 增加毒性 药物动力学 上互相作用 增加毒性 |
增加周围 神经炎的 危险 互相拮抗 |
迟延 迟延 |
避免共服 如共用需注意周 围神经炎的发生 不可共服 |
三、扎西他宾 (ddC)
表4-16 ddC与其他药物相互作用
相互作用的药物 | 作用机制 | 作用结果 | 时效 | 措施 |
异烟肼 长春新碱 顺铂 双硫仑 |
药物动力学 上互相作用 增加毒性 |
增加周围 神经炎的 危险 | 迟延 |
避免共服 如共用需注意周 围神经炎的发生 |
d4T ddI 3TC |
药物动力学上 互相作用 增加毒性 互相拮抗 |
减低药效 增加周围神 经炎的危险 | 迟延 | 不可共服 |
四、司他夫定 (d4T)
表4-17 d4T与其他药物相互作用
相互作用的药物 | 作用机制 | 作用结果 | 时效 | 措施 |
AZT 美沙酮 |
互相拮抗 不明 |
减低药效 d4T水平降低 27% |
立即 迟延 |
不可共服 可以共服不需 调整药物剂量 |
异烟肼 |
药物动力 学上互相 作用 |
增加周围神经 炎的危险 | 迟延 | 避免共服 |
长春新碱 |
如共用需注意 周围神经炎发 生 | |||
顺铂 双硫仑 | 增加毒性 | |||
ddC |
互相拮抗 增加毒性 |
减低药效增加 周围神经炎的 危险 | 迟延 | 不可共服 |
五、拉米夫定(3TC)
表4-18 3TC与其他药物相互作用
相互作用的药物 | 作用机制 | 作用结果 | 时效 | 措施 |
TMP |
TMP竞争性 抑制肾小管 分泌 |
3TC 的 AUC 增加44% | 立即 |
可以共服 (由 于3TC的安全 性) |
六、奈韦拉平
表4-19 奈韦拉平与其他药物相互作用
相互作用的药物 | 作用机制 | 作用结果 | 时效 | 措施 |
沙奎那韦 | 促肝脏代谢 |
沙奎那韦的 AUC减少25% | 迟延 | 避免共服 |
利托那韦 | 促肝脏代谢 |
利托那韦的 AUC减少11% | 迟延 |
可以共服, 但 应标准剂量 |
英地那韦 | 促肝脏代谢 |
英地那韦的 AUC减少28% | 迟延 |
可以共服, 需 标准剂量, 也 有人认为英地 那韦剂量增加 到1000mg, 每 8h 1次 |
奈非那韦 | 促肝脏代谢 |
奈非那韦的 AUC增加10% | 迟延 |
可以共服, 需 标准剂量 |
七、地拉韦定
表4-20 地拉韦定与其他药物相互作用
相互作用的药物 | 作用机制 | 作用结果 | 时效 | 措施 |
英地那韦 | 促肝脏代谢 |
英地那韦的 AUC 增 加 40% | 立即 |
可以共服, 英 地那韦的剂量 减至600mg, 每 日3次 |
奈非那韦 | 促肝脏代谢 |
奈非那韦的 AUC增加2 倍, 地拉韦 定的AUC减 少50% | 迟延 |
可以共服, 注 意中性白细胞 减少及并发症 发生 |
利托那韦 | 促肝脏代谢 |
利托那韦的 AUC 增 加 70% | 立即 |
可以共服, 无 进一步资料可 查 |
沙奎那韦 | 促肝脏代谢 | Cmin增加6倍 | 迟延 |
可以共服,不需 调整剂量,监视 转氨酶变化 |
ddI 抗酸剂 |
减少地拉韦 定的吸收 |
地拉韦定的 AUC 减 少 41% | 立即 |
避免共服, 如 共用, 需两药 服用间隔1h |
西伐他汀 洛伐他汀 |
抑制肝脏代 谢 |
增加西伐他 汀及洛伐他 汀的药物浓 度 | 立即 |
避免共服, 改 用阿伐他汀, 氟伐他汀 |
H2受体阻滞剂 质子泵抑制剂 (奥美拉唑) |
由 于胃酸增 加而减少地 拉韦定的吸 收 |
减低地拉韦 定的药物浓 度 | 立即 | 避免长期共服 |
相互作用的药物 | 作用机制 | 作用结果 | 时效 | 措施 |
特那非定 阿司咪唑 西沙比利 |
抑制肝脏代 谢 |
增加该3种 药物浓度 | 立即 |
不可共服可能 引起严重心律 不齐 |
咪达唑仑 三唑仑 |
抑制肝脏代 谢 |
增加该2种 药的AUC | 立即 |
不可共服 可能延长镇静 作用 可选用劳拉西 泮和替马西泮 |
麦角生物碱 |
抑制肝脏代 谢 |
急性麦角中 毒 (周围血 管痉挛和肢 端缺血) | 立即 | 不可共服 |
克拉霉素 |
抑制肝脏代 谢 |
克拉霉素水 平增加100% 地拉韦定浓 度增加44% | 立即 |
可以共服 需减少两药剂 量 |
利福平 |
促进肝脏代 谢 |
地拉韦定的 Cmin减少到可 测水平以下 | 延迟 |
不可共服 (由于地拉韦定 达不到治疗水 平) |
利福布丁 |
抑制地拉韦 定的代谢 促进利福布 丁的代谢 |
地拉韦定的 AUC 减 少 80% 利福布 丁的 AUC 增 加 100% | 迟延 |
不可共服 (由 于地拉韦定达 不到治疗水平) |
八、依非那仑
表4-21 依非韦仑与其他药物相互作用
相互作用的药物 | 作用机制 | 作用结果 | 时效 | 措施 |
沙奎那韦 (软 胶囊) | 促进肝脏代谢 |
依非韦仑的 AUC 减 少 12% 沙奎那韦的 AUC 减 少 60% | 迟延 |
避免共服 如加上利托那韦3 药共服时, 将沙 奎那韦剂量增加 (800mg, 每日2 次) |
奈非那韦 | 抑制肝脏代谢 |
奈非那韦的 AUC 增 加 21% | 立即 | 可以共服 |
安普那韦 | 促进肝脏代谢 |
安普那韦的 AUC 减 少 36% | 迟延 |
可以共服, 安普 那韦改为每日3 次 |
英地那韦 | 促进肝脏代谢 |
英地那韦的 AUC 减 少 31% | 迟延 |
可以共服 增加英地那韦的 剂量到1000mg, 每8h 1次 |
利托那韦 | 抑制肝脏代谢 |
依非韦仑的 AUC 增 加 21% 利托那韦的 AUC 增 加 17% | 立即 |
可以共服 不需纠正剂量 |
麦角生物碱 | 抑制肝脏代谢 |
急性麦角生 物碱中毒 | 立即 | 不可共服 |
相互作用的药物 | 作用机制 | 作用结果 | 时效 | 措施 |
咪达唑仑 三唑仑 | 抑制肝脏代谢 |
增加该2种 药物的AUC | 立即 |
不可共服 改用劳拉西泮和 替马西泮 |
特那非定 阿司咪唑 西沙比利 | 抑制肝脏代谢 |
增加该3种 药物的浓度 | 立即 |
不可共服 可引起严重心律 紊乱 |
克拉霉素 | 促进肝脏代谢 |
克拉霉素的 AUC 减 少 39% | 立即 |
可以共服 但皮疹发病率增 加46% |
炔雌醇 | 促进肝脏代谢 |
炔 雌 醇 的 AUC 增 加 37% | 立即 |
可以共服 不需调整剂量 |
利福布丁 | 促进肝脏代谢 |
利福布丁的 AUC 减 少 35% | 迟延 |
避免共服 如需共用, 则利 福布丁剂量增加 到450~600mg, 每日1次, 口服 |
利福平 | 促进肝脏代谢 |
依非韦仑的 AUC 减 少 26% | 迟延 | 不可共服 |
九、英地那韦
表4-22 英地那韦与其他药物相互作用
相互作用的药物 | 作用机制 | 作用结果 | 时效 | 措施 |
ddI |
由于ddI中缓冲 剂致英地那韦 吸收障碍 |
减少英地那 韦的吸收 | 立即 |
可以共服 但需两药间隔1h 服用 |
西伐他汀 洛伐他汀 | 抑制肝脏代谢 |
增加该2种 药物的血清 水平 | 立即 |
避免共服 改用阿伐他汀和 氟伐他汀 |
利福布丁 |
抑制利福布丁 的代谢 促进英地那韦 的代谢 |
利福布丁的 AUC增加2 倍 英地那韦的 AUC减少32% | 迟延 |
可以共服 利福布丁剂量减 半 英地那韦剂量增 加到1g, 每日3 次 |
特非那定 阿司咪唑 西沙比利 | 抑制肝脏代谢 |
该3类药物 的浓度增加3 倍以上 | 立即 |
不可共服 可引发心律紊乱 选用其他抗组织 胺剂及前动力剂 如盐酸甲氧氯普 胺 |
沙奎那韦 | 抑制肝脏代谢 |
沙奎那韦的 AUC增加4~ 7倍 | 立即 |
不可共服 (有拮 抗作用) |
利托那韦 | 抑制肝脏代谢 |
英地那韦的 AUC增加2~ 5倍 | 立即 |
可以共服 将两药各减成 400mg, 每日2次 |
相互作用的药物 | 作用机制 | 作用结果 | 时效 | 措施 |
安普那韦 | 抑制肝脏代谢 |
安普那韦的 AUC增加26% 英地那韦的 AUC增加38% | 立即 |
可以共服 不需调整药物剂 量 |
奈非那韦 | 抑制肝脏代谢 |
英地那韦的 AUC增加50% 奈非那韦的 AUC增加80% | 立即 |
可以共服 减少两药剂量 |
咪达唑仑 三唑仑 伊曲康唑 酮康唑 |
抑制肝脏代谢 抑制肝脏代谢 |
该 两 药 的 AUC增加 英地那韦的 AUC增加70% |
立即 立即 |
不可共服 (可致 过度镇静) 可以共服 英地那韦的剂量 减为600mg,每日 3次 |
十、沙奎那韦
表4-23 沙奎那韦与其他药物相互作用
相互作用的药物 | 作用机制 | 作用结果 | 时效 | 措施 |
利托那韦 | 抑制肝脏代谢 |
沙奎那韦的 AUC增加20 倍 | 立即 |
可以共服 将两药剂量各减 为400mg, 每日2 次 |
相互作用的药物 | 作用机制 | 作用结果 | 时效 | 措施 |
英地那韦 | 抑制肝脏代谢 |
沙奎那韦的 AUC增加4~ 7倍 | 立即 |
不可共服 (有拮 抗作用) |
奈非那韦 | 抑制肝脏代谢 |
沙奎那韦的 AUC增加3~ 5倍 奈非那韦的 AUC 增 加 20% | 立即 |
可以共服 调整剂量 |
安普那韦 | 促进肝脏代谢 |
沙奎那韦的 AUC 减 少 18% 安普那韦的 AUC 减 少 36% | 迟延 |
可以共服 调整剂量 |
酮康唑 | 抑制肝脏代谢 |
沙奎那韦的 AUC增加3倍 | 立即 |
可以共服 不需调整剂量 |
咪达唑仑 三唑仑 | 抑制肝脏代谢 |
增加该两药 的AUC | 立即 |
不可共服 (可能 延长镇静作用) |
特非那定 阿司咪唑 西沙比利 | 抑制肝脏代谢 |
此3种药物的 AUC增加3倍 以上 | 立即 |
不可共服 (可致 心律不齐) 选用其他抗组胺 剂或前动力药 |
相互作用的药物 | 作用机制 | 作用结果 | 时效 | 措施 |
麦角新碱 | 抑制肝脏代谢 |
急性麦角中 毒 | 立即 | 不可共服 |
西伐他汀 洛伐他汀 | 抑制肝脏代谢 |
增加该两药 物的血清浓 度 | 立即 |
不可共服 选用阿伐他汀氟 伐他汀 |
利福布丁 | 抑制肝脏代谢 |
沙奎那韦的 AUC 减 少 40% | 迟延 | 不可共服 |
利福平 | 抑制肝脏代谢 |
沙奎那韦的 AUC 减 少 60% | 迟延 | 不可共服 |
十一、利托那韦
表4-24 利托那韦与其他药物相互作用
相互作用的药物 | 作用机制 | 作用结果 | 时效 | 措施 |
甲硝唑 |
利托那韦中的 乙醇促使发生 双硫仑样反应 | 恶心 | 立即 |
可以共服 注意利托那韦中 的乙醇 |
炔雌醇 |
促进和增加葡 萄糖醛酸转移 酶活性 |
炔雌醇水平 减少40% | 迟延 |
不可共服 改用其他避孕方法 |
茶碱 |
促进葡萄糖醛 酸转移酶活性 |
茶碱的AUC 减少43% | 迟延 |
可以共服 要监视茶碱水平, 需要时增加茶碱 剂量 |
酮康唑 | 抑制肝脏代谢 |
酮 康 唑 的 AUC增加3倍 以上 | 立即 |
可以共服 减低酮康唑剂量 |
相互作用的药物 | 作用机制 | 作用结果 | 时效 | 措施 |
利福布丁 | 抑制肝脏代谢 |
利福布丁的 AUC增加4倍 | 立即 |
避免共服 需要时可将利福 布丁减量3/4 |
利福平 | 促进肝脏代谢 |
利托那韦的 AUC 减 少 35% | 迟延 |
可以共服 需监视利托那韦 的疗效, 可以增 加利托那韦用量, 但能加大对肝的 毒性 |
麦角新碱 特非那定 阿司咪唑 西沙比利 |
抑制肝脏代谢 抑制肝脏代谢 |
急性麦角中毒 该3种药物 浓度增加3 倍以上 |
立即 立即 |
不可共服 不可共服 (可致 心律紊乱) 选用其他抗组胺 药和前动力药 |
苯二氮䓬类 | 抑制肝脏代谢 |
由于苯二氮 䓬类的蓄积 作用而延长 镇静作用 | 迟延 |
不可共服 可选用劳拉西泮, 替马西泮 |
抗心律失常药 | 抑制肝脏代谢 |
抗心律失常药 的AUC增加 | 立即 | 不可共服 |
美沙酮 | 促进肝脏代谢 |
美沙酮水平 降低37% | 迟延 |
可以共服 警戒撤药症状可 能需要增加美沙 酮剂量 |
酮康唑 | 抑制肝脏代谢 |
酮康唑水平 增加3倍 | 立即 |
可以共服 酮康唑每天剂量 不要超过200mg |
相互作用的药物 | 作用机制 | 作用结果 | 时效 | 措施 |
抗抑郁药 抗精神病药 | 抑制肝脏代谢 |
该两类药物 的AUC增加 | 立即 |
不可共服 但氟西汀可共服 应用去甲丙咪嗪 时减量 |
西伐他汀 洛伐他汀 | 抑制肝脏代谢 |
增加此两药 的浓度 | 立即 |
不可共服 选用阿伐他汀, 氟伐他汀 |
鸦片类镇痛剂 | 抑制肝脏代谢 |
延长镇静作 用和压制呼 吸 | 立即 |
不可共服 但可应用羟考酮 |
非类固醇类 消炎药 (NSAID) | 抑制肝脏代谢 |
NSAID的AUC 增加 | 立即 |
不可与炎痛喜康 共服 但可与阿司匹林 共服 |
沙奎那韦 | 抑制肝脏代谢 |
沙奎那韦的 AUC增加20 倍 | 立即 |
可以共服 但沙奎那韦和利托 那韦的剂量各减为 400mg,每日2次 |
英地那韦 | 抑制肝脏代谢 |
英地那韦的 AUC增加2~ 5倍 | 立即 |
可以共服 英地那韦和利托那 韦的剂量各减为 400mg,每日2次 |
奈非那韦 | 抑制肝脏代谢 |
奈非那韦的 AUC增加1.5 倍 | 立即 |
可以共服 将奈非那韦剂量 减为500mg,每日 2次 |
安普那韦 | 抑制肝脏代谢 |
安普那韦的 AUC增加2.5 倍 | 立即 |
可以共服 将安普那韦的剂 量减少 |
十二、奈非那韦
表4-25 奈非那韦与其他药物相互作用
相互作用的药物 | 作用机制 | 作用结果 | 时效 | 措施 |
酮康唑 | 抑制肝脏代谢 |
奈非那韦的 AUC增加35% | 立即 |
可以共服 不需调整剂量 |
氟康唑 | 抑制肝脏代谢 |
奈非那韦的 AUC增加30% | 立即 |
可以共服 不需调整剂量 |
西代他汀 洛伐他汀 | 抑制肝脏代谢 |
该两药血清 浓度增加 | 立即 |
避免共服 选用阿伐他汀, 氟伐他汀 |
利福平 | 促进肝脏代谢 |
奈非那韦的 AUC减少82% | 迟延 | 不可共服 |
利福布丁 |
利福布丁促进 肝脏代谢 奈非那韦抑制 肝脏代谢 |
利福布丁的 AUC增加3倍 奈非那韦的 AUC减少32% |
迟延 立即 |
可以共服 奈非那韦剂量增 至1g, 每日3次 利福布丁减为 150mg, 每 日1 次, 口服 |
麦角新碱 | 抑制肝脏代谢 |
急性麦角中 毒 | 立即 | 不可共服 |
炔雌醇 | 促进肝脏代谢 |
炔 雌 醇 的 AUC减少47% | 迟延 |
不可共服 选用其他避孕方 法 |
相互作用的药物 | 作用机制 | 作用结果 | 时效 | 措施 |
特非那定 阿司咪唑 西沙比利 | 抑制肝脏代谢 |
该3类药物 水平增加3 倍以上 | 立即 |
不可共服 (可引 发心律失常) 改用其他抗组胺 药及前动力药 |
英地那韦 | 抑制肝脏代谢 |
英地那韦的 AUC增加5% 奈非那韦的 AUC增加80% | 立即 |
可以共服 药物剂量减少 |
沙奎那韦 | 抑制肝脏代谢 |
沙奎那韦的 AUC增加3~ 5倍 奈非那韦的 AUC增加20% | 立即 |
可以共服 适当减少药物剂 量 |
安普那韦 | 抑制肝脏代谢 |
奈非那韦的 AUC增加15% 安普那韦的 AUC增加50% | 立即 |
可以共服 不需调整药物剂 量 |
利托那韦 | 抑制肝脏代谢 |
奈非那韦的 AUC增加1.5 倍 | 立即 |
可以共服 利托那韦减为 400mg,每日2次 奈非那韦500~ 750mg,每日2次 |
十三、安普那韦
表4-26 安普那韦与其他药物相互作用
相互作用的药物 | 作用机制 | 作用结果 | 时效 | 措施 |
利福平 | 促进肝脏代谢 |
安普那韦的 AUC减少80% | 迟延 | 不可共服 |
利福布丁 | 促进肝脏代谢 |
安普那韦的 AUC减少14% 利福布丁的 AUC 增 加 204% | 迟延 |
可以共服, 但利 福布丁要减量 |
酮康唑 | 促进肝脏代谢 |
安普那韦的 AUC增加32% 酮康唑的AUC 增加44% | 立即 |
可以共服 不需调整剂量 |
克拉霉素 | 抑制肝脏代谢 |
安普那韦的 AUC增加18% | 立即 |
可以共服 不需调整药物剂 量 |
炔雌醇 | 促进肝脏代谢 |
炔雌醇的水 平下降 | 迟延 |
不可共服 改用其他避孕方 法 |
西伐他汀 洛伐他汀 | 抑制肝脏代谢 |
该两药浓度 升高 | 立即 |
避免共服 改用阿伐他汀, 氟伐他汀 |
沙奎那韦 | 促进肝脏代谢 |
沙奎那韦浓 度下降18% 安普那韦水 平下降36% | 迟延 |
可以共服 不需调整药物剂 量 |
相互作用的药物 | 作用机制 | 作用结果 | 时效 | 措施 |
英地那韦 | 抑制肝脏代谢 |
安普那韦的 AUC增加33% 英地那韦的 AUC减少38% | 立即 |
可以共服 不需调整药物剂 量 |
奈非那韦 | 抑制肝脏代谢 |
奈非那韦的 AUC增加15% 安普那韦的 AUC增加15% | 立即 |
可以共服 不需调整药物剂 量 |
利托那韦 | 抑制肝脏代谢 |
安普那韦的 AUC增加2倍 | 立即 | 可以共服 |
依非韦仑 | 促进肝脏代谢 |
安普那韦的 AUC减少36% 依非韦仑的 AUC增加15% | 迟延 | 可以共服 |
麦角生物碱 | 抑制肝脏代谢 |
急性麦角中 毒 | 立即 | 不可共服 |
咪达唑仑 三唑仑 | 抑制肝脏代谢 |
该两药的 AUC增加 | 立即 |
不可共服 (可导 致镇静延长) 可选用劳拉西泮, 替马西泮 |
特非那定 阿司咪唑 西沙比利 | 抑制肝脏代谢 |
使心脏毒性 药物浓度增 加3倍以上 | 立即 |
不可共服 (可引 致心律失常) 选用其他抗组胺 药和前动力药 |