金鼎厨艺

抗逆转录病毒药物和其他药物的相互作用

    一、齐多夫定 (AZT)

表4-14 AZT和其他药物相互作用

相互作用的药物 作用机制 作用结果 时效 措施
更昔洛韦 药物动力
学上互相
作用
增加毒性
骨髓抑制 迟延 可以共服, 需减少
AZT用量或改用其
他药物
同时应用G-CSF
定时检查血常规
扑热息痛 竞争性抑
制葡萄糖
醛酸化
肝毒性
颗粒细胞减
迟延 可以共服
间断地应用扑热息
司他夫定 互相拮抗 减低抗HIV
效能
立即 不可共服
利福平 酶诱导剂
增加 AZT
的葡萄糖
醛酸化
增加AZT的
清除率
迟延 可以共服
可能需要增加AZT
剂量


二、地丹诺辛(ddI)

表4-15 ddI与其他药物相互作用

相互作用的药物 作用机制 作用结果 时效 措施
更昔洛韦 不清 ddI的浓度
时间曲线
下 面 积
(AUC) 增
加70%
迟延 可以共服
需监视ddI的毒
性, 如神经炎,
胰腺炎
可能需要减少ddI
的剂量
伊曲康唑
酮康唑
增加胃酸 减少药物
吸收
立即 不可共服
改用氟康唑
英地那韦
利托那韦
地拉韦定
氨苯砜
增加胃酸 减少药物
吸收
立即 可以共服
需至少互相间隔
2h后服用
环丙沙星 ddI的 二价阳
离子螯合作用
明显减少
抗生素的
吸收
立即 不可共服
戊烷脒
乙胺丁醇
药物动力学
上互相作用
增加毒性
增加胰腺
炎的危险
迟延 可以共服
需禁用酒精
有酗酒史者勿共用
美沙酮 不清 ddI水平可
下降41%
迟延 可以共用
需增加ddI的剂量
异烟肼
长春新碱
顺铂
双硫仑
扎西他宾
药物动力学
上互相作用
增加毒性
药物动力学
上互相作用
增加毒性
增加周围
神经炎的
危险
互相拮抗
迟延
迟延
避免共服
如共用需注意周
围神经炎的发生
不可共服


三、扎西他宾 (ddC)

表4-16 ddC与其他药物相互作用

相互作用的药物 作用机制 作用结果 时效 措施
异烟肼
长春新碱
顺铂
双硫仑
药物动力学
上互相作用
增加毒性
增加周围
神经炎的
危险
迟延 避免共服
如共用需注意周
围神经炎的发生
d4T
ddI
3TC
药物动力学上
互相作用
增加毒性
互相拮抗
减低药效
增加周围神
经炎的危险
迟延 不可共服


四、司他夫定 (d4T)

表4-17 d4T与其他药物相互作用

相互作用的药物 作用机制 作用结果 时效 措施
AZT
美沙酮
互相拮抗
不明
减低药效
d4T水平降低
27%
立即
迟延
不可共服
可以共服不需
调整药物剂量
异烟肼 药物动力
学上互相
作用
增加周围神经
炎的危险
迟延 避免共服
长春新碱    如共用需注意
周围神经炎发
顺铂
双硫仑
增加毒性   
ddC 互相拮抗
增加毒性
减低药效增加
周围神经炎的
危险
迟延 不可共服


五、拉米夫定(3TC)

表4-18 3TC与其他药物相互作用

相互作用的药物 作用机制 作用结果 时效 措施
TMP TMP竞争性
抑制肾小管
分泌
3TC 的 AUC
增加44%
立即 可以共服 (由
于3TC的安全
性)


六、奈韦拉平

表4-19 奈韦拉平与其他药物相互作用

相互作用的药物 作用机制 作用结果 时效 措施
沙奎那韦 促肝脏代谢 沙奎那韦的
AUC减少25%
迟延 避免共服
利托那韦 促肝脏代谢 利托那韦的
AUC减少11%
迟延 可以共服, 但
应标准剂量
英地那韦 促肝脏代谢 英地那韦的
AUC减少28%
迟延 可以共服, 需
标准剂量, 也
有人认为英地
那韦剂量增加
到1000mg, 每
8h 1次
奈非那韦 促肝脏代谢 奈非那韦的
AUC增加10%
迟延 可以共服, 需
标准剂量


七、地拉韦定

表4-20 地拉韦定与其他药物相互作用

相互作用的药物 作用机制 作用结果 时效 措施
英地那韦 促肝脏代谢 英地那韦的
AUC 增 加
40%
立即 可以共服, 英
地那韦的剂量
减至600mg, 每
日3次
奈非那韦 促肝脏代谢 奈非那韦的
AUC增加2
倍, 地拉韦
定的AUC减
少50%
迟延 可以共服, 注
意中性白细胞
减少及并发症
发生
利托那韦 促肝脏代谢 利托那韦的
AUC 增 加
70%
立即 可以共服, 无
进一步资料可
沙奎那韦 促肝脏代谢 Cmin增加6倍 迟延 可以共服,不需
调整剂量,监视
转氨酶变化
ddI
抗酸剂
减少地拉韦
定的吸收
地拉韦定的
AUC 减 少
41%
立即 避免共服, 如
共用, 需两药
服用间隔1h
西伐他汀
洛伐他汀
抑制肝脏代
增加西伐他
汀及洛伐他
汀的药物浓
立即 避免共服, 改
用阿伐他汀,
氟伐他汀
H2受体阻滞剂
质子泵抑制剂
(奥美拉唑)
由 于胃酸增
加而减少地
拉韦定的吸
减低地拉韦
定的药物浓
立即 避免长期共服

相互作用的药物 作用机制 作用结果 时效 措施
特那非定
阿司咪唑
西沙比利
抑制肝脏代
增加该3种
药物浓度
立即 不可共服可能
引起严重心律
不齐
咪达唑仑
三唑仑
抑制肝脏代
增加该2种
药的AUC
立即 不可共服
可能延长镇静
作用
可选用劳拉西
泮和替马西泮
麦角生物碱 抑制肝脏代
急性麦角中
毒 (周围血
管痉挛和肢
端缺血)
立即 不可共服
克拉霉素 抑制肝脏代
克拉霉素水
平增加100%
地拉韦定浓
度增加44%
立即 可以共服
需减少两药剂
利福平 促进肝脏代
地拉韦定的
Cmin减少到可
测水平以下
延迟 不可共服
(由于地拉韦定
达不到治疗水
平)
利福布丁 抑制地拉韦
定的代谢
促进利福布
丁的代谢
地拉韦定的
AUC 减 少
80%
利福布 丁的
AUC 增 加
100%
迟延 不可共服 (由
于地拉韦定达
不到治疗水平)


八、依非那仑

表4-21 依非韦仑与其他药物相互作用

相互作用的药物 作用机制 作用结果 时效 措施
沙奎那韦 (软
胶囊)
促进肝脏代谢 依非韦仑的
AUC 减 少
12%
沙奎那韦的
AUC 减 少
60%
迟延 避免共服
如加上利托那韦3
药共服时, 将沙
奎那韦剂量增加
(800mg, 每日2
次)
奈非那韦 抑制肝脏代谢 奈非那韦的
AUC 增 加
21%
立即 可以共服
安普那韦 促进肝脏代谢 安普那韦的
AUC 减 少
36%
迟延 可以共服, 安普
那韦改为每日3
英地那韦 促进肝脏代谢 英地那韦的
AUC 减 少
31%
迟延 可以共服
增加英地那韦的
剂量到1000mg,
每8h 1次
利托那韦 抑制肝脏代谢 依非韦仑的
AUC 增 加
21%
利托那韦的
AUC 增 加
17%
立即 可以共服
不需纠正剂量
麦角生物碱 抑制肝脏代谢 急性麦角生
物碱中毒
立即 不可共服

相互作用的药物 作用机制 作用结果 时效 措施
咪达唑仑
三唑仑
抑制肝脏代谢 增加该2种
药物的AUC
立即 不可共服
改用劳拉西泮和
替马西泮
特那非定
阿司咪唑
西沙比利
抑制肝脏代谢 增加该3种
药物的浓度
立即 不可共服
可引起严重心律
紊乱
克拉霉素 促进肝脏代谢 克拉霉素的
AUC 减 少
39%
立即 可以共服
但皮疹发病率增
加46%
炔雌醇 促进肝脏代谢 炔 雌 醇 的
AUC 增 加
37%
立即 可以共服
不需调整剂量
利福布丁 促进肝脏代谢 利福布丁的
AUC 减 少
35%
迟延 避免共服
如需共用, 则利
福布丁剂量增加
到450~600mg,
每日1次, 口服
利福平 促进肝脏代谢 依非韦仑的
AUC 减 少
26%
迟延 不可共服


九、英地那韦

表4-22 英地那韦与其他药物相互作用

相互作用的药物 作用机制 作用结果 时效 措施
ddI 由于ddI中缓冲
剂致英地那韦
吸收障碍
减少英地那
韦的吸收
立即 可以共服
但需两药间隔1h
服用
西伐他汀
洛伐他汀
抑制肝脏代谢 增加该2种
药物的血清
水平
立即 避免共服
改用阿伐他汀和
氟伐他汀
利福布丁 抑制利福布丁
的代谢
促进英地那韦
的代谢
利福布丁的
AUC增加2

英地那韦的
AUC减少32%
迟延 可以共服
利福布丁剂量减

英地那韦剂量增
加到1g, 每日3
特非那定
阿司咪唑
西沙比利
抑制肝脏代谢 该3类药物
的浓度增加3
倍以上
立即 不可共服
可引发心律紊乱
选用其他抗组织
胺剂及前动力剂
如盐酸甲氧氯普
沙奎那韦 抑制肝脏代谢 沙奎那韦的
AUC增加4~
7倍
立即 不可共服 (有拮
抗作用)
利托那韦 抑制肝脏代谢 英地那韦的
AUC增加2~
5倍
立即 可以共服
将两药各减成
400mg, 每日2次

相互作用的药物 作用机制 作用结果 时效 措施
安普那韦 抑制肝脏代谢 安普那韦的
AUC增加26%
英地那韦的
AUC增加38%
立即 可以共服
不需调整药物剂
奈非那韦 抑制肝脏代谢 英地那韦的
AUC增加50%
奈非那韦的
AUC增加80%
立即 可以共服
减少两药剂量
咪达唑仑
三唑仑
伊曲康唑
酮康唑
抑制肝脏代谢
抑制肝脏代谢
该 两 药 的
AUC增加
英地那韦的
AUC增加70%
立即
立即
不可共服 (可致
过度镇静)
可以共服
英地那韦的剂量
减为600mg,每日
3次


十、沙奎那韦

表4-23 沙奎那韦与其他药物相互作用

相互作用的药物 作用机制 作用结果 时效 措施
利托那韦 抑制肝脏代谢 沙奎那韦的
AUC增加20
立即 可以共服
将两药剂量各减
为400mg, 每日2

相互作用的药物 作用机制 作用结果 时效 措施
英地那韦 抑制肝脏代谢 沙奎那韦的
AUC增加4~
7倍
立即 不可共服 (有拮
抗作用)
奈非那韦 抑制肝脏代谢 沙奎那韦的
AUC增加3~
5倍
奈非那韦的
AUC 增 加
20%
立即 可以共服
调整剂量
安普那韦 促进肝脏代谢 沙奎那韦的
AUC 减 少
18%
安普那韦的
AUC 减 少
36%
迟延 可以共服
调整剂量
酮康唑 抑制肝脏代谢 沙奎那韦的
AUC增加3倍
立即 可以共服
不需调整剂量
咪达唑仑
三唑仑
抑制肝脏代谢 增加该两药
的AUC
立即 不可共服 (可能
延长镇静作用)
特非那定
阿司咪唑
西沙比利
抑制肝脏代谢 此3种药物的
AUC增加3倍
以上
立即 不可共服 (可致
心律不齐)
选用其他抗组胺
剂或前动力药

相互作用的药物 作用机制 作用结果 时效 措施
麦角新碱 抑制肝脏代谢 急性麦角中
立即 不可共服
西伐他汀
洛伐他汀
抑制肝脏代谢 增加该两药
物的血清浓
立即 不可共服
选用阿伐他汀氟
伐他汀
利福布丁 抑制肝脏代谢 沙奎那韦的
AUC 减 少
40%
迟延 不可共服
利福平 抑制肝脏代谢 沙奎那韦的
AUC 减 少
60%
迟延 不可共服


十一、利托那韦

表4-24 利托那韦与其他药物相互作用

相互作用的药物 作用机制 作用结果 时效 措施
甲硝唑 利托那韦中的
乙醇促使发生
双硫仑样反应
恶心 立即 可以共服
注意利托那韦中
的乙醇
炔雌醇 促进和增加葡
萄糖醛酸转移
酶活性
炔雌醇水平
减少40%
迟延 不可共服
改用其他避孕方法
茶碱 促进葡萄糖醛
酸转移酶活性
茶碱的AUC
减少43%
迟延 可以共服
要监视茶碱水平,
需要时增加茶碱
剂量
酮康唑 抑制肝脏代谢 酮 康 唑 的
AUC增加3倍
以上
立即 可以共服
减低酮康唑剂量

相互作用的药物 作用机制 作用结果 时效 措施
利福布丁 抑制肝脏代谢 利福布丁的
AUC增加4倍
立即 避免共服
需要时可将利福
布丁减量3/4
利福平 促进肝脏代谢 利托那韦的
AUC 减 少
35%
迟延 可以共服
需监视利托那韦
的疗效, 可以增
加利托那韦用量,
但能加大对肝的
毒性
麦角新碱
特非那定
阿司咪唑
西沙比利
抑制肝脏代谢
抑制肝脏代谢
急性麦角中毒
该3种药物
浓度增加3
倍以上
立即
立即
不可共服
不可共服 (可致
心律紊乱)
选用其他抗组胺
药和前动力药
苯二氮䓬类 抑制肝脏代谢 由于苯二氮
䓬类的蓄积
作用而延长
镇静作用
迟延 不可共服
可选用劳拉西泮,
替马西泮
抗心律失常药 抑制肝脏代谢 抗心律失常药
的AUC增加
立即 不可共服
美沙酮 促进肝脏代谢 美沙酮水平
降低37%
迟延 可以共服
警戒撤药症状可
能需要增加美沙
酮剂量
酮康唑 抑制肝脏代谢 酮康唑水平
增加3倍
立即 可以共服
酮康唑每天剂量
不要超过200mg

相互作用的药物 作用机制 作用结果 时效 措施
抗抑郁药
抗精神病药
抑制肝脏代谢 该两类药物
的AUC增加
立即 不可共服
但氟西汀可共服
应用去甲丙咪嗪
时减量
西伐他汀
洛伐他汀
抑制肝脏代谢 增加此两药
的浓度
立即 不可共服
选用阿伐他汀,
氟伐他汀
鸦片类镇痛剂 抑制肝脏代谢 延长镇静作
用和压制呼
立即 不可共服
但可应用羟考酮
非类固醇类
消炎药
(NSAID)
抑制肝脏代谢 NSAID的AUC
增加
立即 不可与炎痛喜康
共服
但可与阿司匹林
共服
沙奎那韦 抑制肝脏代谢 沙奎那韦的
AUC增加20
立即 可以共服
但沙奎那韦和利托
那韦的剂量各减为
400mg,每日2次
英地那韦 抑制肝脏代谢 英地那韦的
AUC增加2~
5倍
立即 可以共服
英地那韦和利托那
韦的剂量各减为
400mg,每日2次
奈非那韦 抑制肝脏代谢 奈非那韦的
AUC增加1.5
立即 可以共服
将奈非那韦剂量
减为500mg,每日
2次
安普那韦 抑制肝脏代谢 安普那韦的
AUC增加2.5
立即 可以共服
将安普那韦的剂
量减少


十二、奈非那韦

表4-25 奈非那韦与其他药物相互作用

相互作用的药物 作用机制 作用结果 时效 措施
酮康唑 抑制肝脏代谢 奈非那韦的
AUC增加35%
立即 可以共服
不需调整剂量
氟康唑 抑制肝脏代谢 奈非那韦的
AUC增加30%
立即 可以共服
不需调整剂量
西代他汀
洛伐他汀
抑制肝脏代谢 该两药血清
浓度增加
立即 避免共服
选用阿伐他汀,
氟伐他汀
利福平 促进肝脏代谢 奈非那韦的
AUC减少82%
迟延 不可共服
利福布丁 利福布丁促进
肝脏代谢
奈非那韦抑制
肝脏代谢
利福布丁的
AUC增加3倍
奈非那韦的
AUC减少32%
迟延
立即
可以共服
奈非那韦剂量增
至1g, 每日3次
利福布丁减为
150mg, 每 日1
次, 口服
麦角新碱 抑制肝脏代谢 急性麦角中
立即 不可共服
炔雌醇 促进肝脏代谢 炔 雌 醇 的
AUC减少47%
迟延 不可共服
选用其他避孕方

相互作用的药物 作用机制 作用结果 时效 措施
特非那定
阿司咪唑
西沙比利
抑制肝脏代谢 该3类药物
水平增加3
倍以上
立即 不可共服 (可引
发心律失常)
改用其他抗组胺
药及前动力药
英地那韦 抑制肝脏代谢 英地那韦的
AUC增加5%
奈非那韦的
AUC增加80%
立即 可以共服
药物剂量减少
沙奎那韦 抑制肝脏代谢 沙奎那韦的
AUC增加3~
5倍
奈非那韦的
AUC增加20%
立即 可以共服
适当减少药物剂
安普那韦 抑制肝脏代谢 奈非那韦的
AUC增加15%
安普那韦的
AUC增加50%
立即 可以共服
不需调整药物剂
利托那韦 抑制肝脏代谢 奈非那韦的
AUC增加1.5
立即 可以共服
利托那韦减为
400mg,每日2次
奈非那韦500~
750mg,每日2次


十三、安普那韦

表4-26 安普那韦与其他药物相互作用

相互作用的药物 作用机制 作用结果 时效 措施
利福平 促进肝脏代谢 安普那韦的
AUC减少80%
迟延 不可共服
利福布丁 促进肝脏代谢 安普那韦的
AUC减少14%
利福布丁的
AUC 增 加
204%
迟延 可以共服, 但利
福布丁要减量
酮康唑 促进肝脏代谢 安普那韦的
AUC增加32%
酮康唑的AUC
增加44%
立即 可以共服
不需调整剂量
克拉霉素 抑制肝脏代谢 安普那韦的
AUC增加18%
立即 可以共服
不需调整药物剂
炔雌醇 促进肝脏代谢 炔雌醇的水
平下降
迟延 不可共服
改用其他避孕方
西伐他汀
洛伐他汀
抑制肝脏代谢 该两药浓度
升高
立即 避免共服
改用阿伐他汀,
氟伐他汀
沙奎那韦 促进肝脏代谢 沙奎那韦浓
度下降18%
安普那韦水
平下降36%
迟延 可以共服
不需调整药物剂

相互作用的药物 作用机制 作用结果 时效 措施
英地那韦 抑制肝脏代谢 安普那韦的
AUC增加33%
英地那韦的
AUC减少38%
立即 可以共服
不需调整药物剂
奈非那韦 抑制肝脏代谢 奈非那韦的
AUC增加15%
安普那韦的
AUC增加15%
立即 可以共服
不需调整药物剂
利托那韦 抑制肝脏代谢 安普那韦的
AUC增加2倍
立即 可以共服
依非韦仑 促进肝脏代谢 安普那韦的
AUC减少36%
依非韦仑的
AUC增加15%
迟延 可以共服
麦角生物碱 抑制肝脏代谢 急性麦角中
立即 不可共服
咪达唑仑
三唑仑
抑制肝脏代谢 该两药的
AUC增加
立即 不可共服 (可导
致镇静延长)
可选用劳拉西泮,
替马西泮
特非那定
阿司咪唑
西沙比利
抑制肝脏代谢 使心脏毒性
药物浓度增
加3倍以上
立即 不可共服 (可引
致心律失常)
选用其他抗组胺
药和前动力药