志愿者口服¹⁴C阿卡波糖后,以药物的活性形式吸收的仅为 1.7%±0.5%,其余均在肠道中被细菌或消化酶所降解。降解片断主要为4-甲基邻苯三酚衍生物,这种分解产物34%在96小时内吸收,吸收后迅速完整地自尿中排出。因此,自尿中排出的放射性为34.5%～60%,其中活性药物的放射性不足2%,剩51.3%±19.5%自粪便排除。阿卡波糖口服后,活性药物的血浆峰值约在1小时,然而放射活性达峰浓度的时间为服药后14～24小时,这可能系肠道细菌或肠道酶水解而形成的代谢产物被吸收所致。当静脉注射后,有89%的量于48小时内由尿中排泄,这与生物利用度低相一致。阿卡波糖的半寿期在健康受试者中为2小时,每日3次的常规口服剂量,不产生药物蓄积。严重肾功能不全[肌酐清除率<0.4175ml.s^-1/1.73m²(25ml/min/1.73m²)]用阿卡波糖其达峰浓度及药物曲线下面积均较健康志愿者高5～6倍。尚无资料证明该药随乳汁排泄。本品不影响地高辛、硝苯地平(心痛定)、心得安以及雷尼替丁的药物动力学和药效学。以¹⁴C伏格列波糖给动物口服,其吸收浓度为3%～6%。给健康受试者口服2mg和5mg,每日3次,3天后血尿标本中均测不出该药物。说明其吸收甚微,多以原形形式自粪便中排出。